מחקרים

יעילות תכשיר נשאף המכיל רמדסיביר ואבסלן למניעת קורונה

נמצא כי שילוב של רמדסיביר ואבסלן בתכשיר נשאף המכיל חלקיקים מזעריים יכול להיות יעיל במניעת שכפול נגיף הקורונה בדרכי האוויר העליונות, כאשר התכשיר נחשב בטוח ויעיל לשימוש

17.12.2023, 17:22

ישנו מאמץ מתמשך לפתח טיפולים יעילים עבור קורונה ושאר זיהומים נגיפיים של מערכת הנשימה. מבין האסטרטגיות השונות, טיפול נשאף נחשב הכי הגיוני ויעיל לצורך טיפול בקורונה מכיוון שהנגיף מדביק בעיקר תאים של מערכת הנשימה.

בתחילה הטיפול עבור קורונה התבסס על תרופות קיימות ששימשו במצבים רפואיים אחרים, עם תוספת של כמה פיתוחים חדשים מהשנתיים האחרונות, כאשר כלל האסטרטגיות התבססו על טיפול עם תכשיר בודד. עם זאת, שילובים של תרופות הדגימו יעילות טובה יותר מאשר תרופה בודדת במחלות נגיפיות אחרות כגון HIV, שפעת ודלקת כבד נגיפית C. במקרה של זיהום עם נגיף הקורונה, מבדקים in vitro הדגימו השפעה סינרגיסטית של השילוב בין רמדסיביר לאבסלן, תרכובת של אורגנוסלניום. מכיוון שכן, שילוב של תרופות אלו יכול לספק תוצאים טובים יותר לאחר טיפול בהשוואה לטיפול עם תרופה בודדת.

במסגרת מחקר זה החוקרים פיתחו תרכובת של אבקה יבשה המכילה רמדסיביר ואבסלן, בשיטות של התזה יבשה, והשתמשו ב-L-לאוצין כחומר המגביר ארוסוליזציה. האבקות היבשות הכילו חלקיקים עגולים וקריסטליים בקוטר ממוצע של 1 ו-3 מיקרומטר, מה שמאפשר שאיפה שלהם בבטחה. המנה המתקבלת (Emitted Dose  ED) ושיעור החלקיקים הדקים (Fine Particle Fraction - FPF) של אבקות המכילות רמדסיביר ואבסלן עמדו על כ-80% וכ-57% כאשר יוצרו ללא L-לאוצין. לעומת זאת, כאשר התכשיר יוצר עם L-לאוצין; ה-ED עמד על מעל 86% וה-FPF עמד על מעל 67%. עוד הודגם כי שני סוגי התכשירים שהכילו רמדסיביר ואבסלן הראו ציטוטוקסיות מזערית (CC50 [cytotoxic concentration] מעל 100 מיקרומול) עבור תאי Calu-3, ואף שמרו על הסגולות נוגדות נגיף הקורונה (EC50 של 2.77-18.64 מיקרומול).

מסקנת החוקרים הייתה כי אבקה יבשה, המשלבת רמדסיביר ואבלסן, אשר ניתנת לשאיפה שומרת על רמות נמוכות של ציטוטוקסיות ופעילות נוגדת נגיף הקורונה. מחקרי in vivo עתידיים נצרכים לצורך אישוש השימוש האפשרי של תכשיר של חלקיקים מזעריים הניתנים לשאיפה המכלים רמדסיביר ואבסלן לצורך בלימה של שכפול נגיפי קורונה בדרכי הנשימה.

מקור:

Saha T, Sinha S, Harfoot R, Quiñones-Mateu ME, Das SC. Spray-Dried Inhalable Microparticles Combining Remdesivir and Ebselen against SARS-CoV-2 Infection. Pharmaceutics. 2023 Aug 29;15(9):2229. doi: 10.3390/pharmaceutics15092229. PMID: 37765198; PMCID: PMC10535576.

נושאים קשורים:  מחקרים,  קורונה,  תרסיס אף,  אבסלן,  רמדסיביר,  סינרגיזם